枸橼酸西地那非片的禁忌会有什么呢
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枸橼酸西地那非片的主要成份为枸橼酸西地那非。适用于治疗勃起功能障碍。那么,枸橼酸西地那非片的禁忌会有什么呢?
枸橼酸西地那非片主要通过肝脏的微粒体酶细胞色素P4503A4(主要途径)和细胞色素P4502C9(次要途径)清除。枸橼酸西地那非片主要循环代谢产物是西地那非的N-去甲基化物,后者将被进一步的代谢。枸橼酸西地那非片的N-去甲基代谢产物具有与西地那非相似的PDE选择性,枸橼酸西地那非片在体外,它对PDE5的作用强度约为西地那非的50%。枸橼酸西地那非片的代谢产物的血浆浓度约为西地那非的40%,故枸橼酸西地那非片的药理作用大约有20%来自于其代谢产物。
枸橼酸西地那非片口服或静脉给药后,枸橼酸西地那非片主要以代谢产物的形式从粪便中排泄(约为口服剂量的80%),枸橼酸西地那非片一小部分从尿中排泄(约为口服剂量的13%)。枸橼酸西地那非片通过人群药代动力学研究得到的患者药代动力学参数值和健康志愿者相似。枸橼酸西地那非片药代动力学参数在推荐剂量范围内与剂量成比例。枸橼酸西地那非片的消除以肝脏代谢为主(细胞色素P450同功酶3A4途径),生成一有活性的代谢产物,其性质与西地那非近似。
枸橼酸西地那非片的禁忌:目前,没有以下人群应用西地那非的安全性和有效性的临床对照试验资料。对此类患者,处方须谨慎:1.最近6个月内曾有心肌梗塞、休克或危及生命的心律失常的患者。2.静息状态低血压(血压90/50mmHg以下)或高血压(血压170/110mmHg以上)的患者。3.有心力衰竭或冠心病不稳定性心绞痛的患者。4.色素视网膜炎的患者(少数此病患者有视网膜磷酸二酯酶的遗传性异常)。5.镰状细胞性贫血或相关贫血患者。
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